Síldenafíl (CAS nr. 139755-83-2) er hvítt kristallað duft með sameindaformúluna C22H30N6O4S og þéttleikann 1,39 g/cm3. Það er lyf til að meðhöndla ristruflanir hjá körlum, sem uppgötvaðist óvart við þróun lyfja við hjarta- og æðasjúkdómum. Það er almennt þekkt undir viðskiptaheitinu Viagra. Það er sértækur hemill á fosfódíesterasa (PDE) V, sem eykur lífeðlisfræðilega svörun stinningar getnaðarlims af völdum NO losunar sem svar við kynferðislegri örvun. Það er fyrst og fremst notað við ristruflunum.
Skammtar og lyfjagjöf
1. Hjá flestum sjúklingum er ráðlagður skammtur 120 mg, tekinn eftir þörfum u.þ.b. 1 klst. fyrir kynlíf, með kynörvun eftir gjöf. Hins vegar er hægt að taka það hvenær sem er innan 0,5–4 klukkustunda fyrir kynlíf. Byggt á verkun og þoli má aðlaga dagskammtinn í á milli 150 mg, en ætti ekki að taka oftar en einu sinni á dag.
- Skammtar við skerta nýrnastarfsemi: Ráðlagður upphafsskammtur fyrir sjúklinga með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (þar sem kreatínínúthreinsun er minni en eða jöfn 30 ml/mín og AUC og cmax eru næstum tvöfölduð) er 25 mg.
- Skammtar við skerta lifrarstarfsemi: Ráðlagður upphafsskammtur fyrir sjúklinga með skerta lifrarstarfsemi (svo sem skorpulifur, þar sem AUC og cmax eru aukin um 84% og 47%, í sömu röð) er 80 mg.
2. Skammtar fyrir aldraða: Ráðlagður upphafsskammtur fyrir sjúklinga 65 ára og eldri er 100 mg.
Vörulýsingar og eiginleikar
- CAS nr.: 139755-83-2;
- Efnaheiti: Sildenafil;
- Sameindaformúla: C22H30N6O4S;
- Hreinleiki: 99%;
- Útlit: Hvítt duft;
- Bræðslumark: 187-189 gráður;
- Uppgötvunaraðferð: High Performance Census Spectrometry;
- Staðall: USP (United States Patent and Trademark Office)
Vöruþróun og umsókn
Etýl 3-n-própýlpýrasól-5-karboxýlati og dímetýlsúlfati er blandað saman og hvarfað til að fá etýl 2-metýl-3-n-própýlpýrasól-}-}5 Þessu er síðan dreift í natríumhýdroxíðlausn og vatnsrofið til að fá 2-metýl-3-n-própýlpýrasól-5-karboxýlsýru. Vatnsrofsafurðinni er bætt í skömmtum út í blandaða sýru og nítruð til að fá 1-metýl-4-nítró-3-n-própýlpýrasól-5-karboxýlsýru. Nítrunarafurðin er klóruð með þíónýlklóríði í asýlklóríð og síðan amínuð með óblandaðri ammoníaki til að fá 1-metýl-4-nítró-3-n-própýlpýrasól-5-karboxamíð. Karboxamíðið og tindíklóríð tvíhýdratið var sviflausn í etanóli og minnkað við bakflæði til að gefa 4-amínó-1-metýl-3-n-própýlpýrasól-5-karboxamíð. Afoxaða afurðin, 4-dímetýlamínópýridín og tríetýlamín voru leyst upp í díklórmetani, og síðan var díklórmetanlausn af 2-etoxýbensóýlklóríði bætt við, fylgt eftir með asýleringu til að gefa 4-(2-etoxýbensóýlamínó)-1-metýl-3-n-própýlpýrasól-5-karboxamíð. Þessi asýleraða afurð var hringlaga í vatnskenndu natríumhýdroxíði og vetnisperoxíði til að gefa 5-(2-etoxýfenýl)-1-metýl-3-n-própýl-1,6-díhýdró-7H-pýrasóló[4,3-d]pýridín-7-ón. Hringlaga afurðinni var bætt í skömmtum út í klórsúlfónsýru til að gefa 5-(5-klórsúlfónýl-2-etoxýfenýl)-1-metýl-3-n-própýl-1,6-díhýdró-7H-pýrasóló[4,3-d]pýridín-7-ón. Klórsúlfóneraða afurðin var sviflausn í etanóli og 4-metýlpíperasíni var bætt við og hrært til að fá síldenafíl.
Verkunarháttur
Við kynörvun hvetur nituroxíðsyntasi í ó-adrenvirkum, ó-kólínvirkum taugafrumum í corpus cavernosum og æðaþelsfrumum myndun nituroxíðs úr L-arginíni. Nituroxíð virkjar gúanýlatsýklasa og eykur myndun hringlaga gúanósínmónófosfats (cGMP), sem aftur veldur slökun á sléttum vöðvum í corpus cavernosum og litlum slagæðum, sem gerir blóði kleift að flæða inn í sinus cavernous og leiðir til stinningar getnaðarlims. Samtímis er cGMP vatnsrofið með fosfódíesterasa.
Þess vegna, fræðilega séð, getur bæði aukning á virkni gúanýlatsýklasa og hindrun á virkni fosfódíesterasa aukið magn cGMP, sem stuðlar að slökun á sléttum vöðvum í corpus cavernosum og litlum slagæðum. Viagra (Sildenafil) eykur cGMP gildi með því að hamla vatnsrofsvirkni fosfódíesterasa án þess að hafa áhrif á cGMP, og eykur þar með nituroxíð syntasa/cGMP fossaáhrif framkallað af kynferðislegri örvun, slakar á sléttum vöðvum í corpus cavernosum og nær þeim tilgangi að meðhöndla ristruflanir.
Af hverju að velja okkur
Veldu okkur: Við gefum-heimildir frá fyrstu hendi; tryggja samkeppnishæf verð og gæði. Eftir að þú hefur lagt inn pöntun getum við skipulagt sendingu sama dag, tryggt vörugæði og stöðuga afhendingu, sem gerir okkur kleift að vinna sem birgjar.
